中新网上海新闻1月12日电（汤彦俊）武田中国日前宣布，旗下肺癌创新治疗药物安卫力®琥珀酸莫博赛替尼胶囊，（以下简称“莫博赛替尼”）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式进入中国，适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。  莫博赛替尼是全球首款 也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变（EGFR exon20 Insertion+）晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物，其获批标志着EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌治疗史上二十年来 的重大突破，宣告针对这一疾病的治疗在中国正式进入靶向治疗新纪元。

    肺癌位居中国恶性肿瘤发病率及死亡率首位 ，其中，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见的类型 。EGFR 20号外显子插入突变发生率约占中国所有NSCLC的2.3% ，是EGFR第三大突变。对比常见EGFR突变，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者的生存预后更差，5年生存率仅为8% 。目前临床上针对这一疾病的治疗依赖化疗为主，缺乏有效靶向治疗方案。根据一项真实世界数据显示，在缺乏针对性有效治疗情况下，晚期EGFR 20号外显子插入突变患者二线及后线治疗客观缓解率（ORR）低于10%，PFS仅为3.7个月，OS仅为13.6个月 。

    莫博赛替尼的获批打破这一治疗困境，填补了临床的治疗空白，为EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者带来生存希望。此次获批是基于1/2期临床试验的疗效和安全性结果，研究在全球范围内纳入114例既往接受过铂类化疗的患者：经独立审查委员会（IRC）评估，患者总缓解率（ORR）达到28%，研究者（INV）评估的ORR达到35%。疾病控制率（DCR）高达78%，IRC评估的中位缓解持续时间（mDoR）延长至15.8个月。患者中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，患者中位总生存期（mOS）突破至20.2个月 。

    莫博赛替尼的成功得益于在药物结构上的创新。EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小，且该突变同野生型EGFR结构高度相似，因此使得传统EGFR靶向药物结合受阻，对于研发新药的选择性和亲和力有非常高的要求。莫博赛替尼专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR20号外显子插入突变有效结合 ，具有精准选择和高度亲和的优势，从而攻克这一临床难题。

    广东省肺癌研究所名誉所长、广东省人民医院终身主任吴一龙教授表示：“莫博赛替尼的出现改变了过去二十年来EGFR 20号外显子插入突变无针对性药物的治疗困境，突破了传统治疗只有一年左右生存时间的限制，将此类晚期肺癌患者生存期延长了一倍以上。莫博赛替尼在中国获批是我国肺癌精准治疗的一个重要里程碑，为我们打开探索肺癌罕见靶点更多创新治疗模式的窗口，将给患者及家庭带来新的生存希望。”（完）

注：请在转载文章内容时务必注明出处!   

编辑：汤彦俊